Betabloqueantes: que son, efectos secundarios, …

Introducción

Los betabloqueantes son una clase de medicamentos que se usan, con receta, como:

• Antiarrítmicos : actúan previniendo o corrigiendo cualquier anomalía en el ritmo del latido del corazón , es decir, alteraciones en la cadencia de eventos eléctricos y mecánicos que permiten que el corazón funcione como una bomba;
• Antihipertensivos : actúan en el control de la presión arterial interfiriendo, a distintos niveles, en los mecanismos que la regulan fisiológicamente para contrarrestar los problemas de  hipertensión arterial ;
• Antianginosos : actúan reduciendo los síntomas de la angina de pecho , un síndrome clínico caracterizado por dolor en el pecho y zonas circundantes (brazos, cuello, espalda y también mandíbula), tras una reducción del aporte de oxígeno que llega al corazón.

Estos fármacos ejercen su acción uniéndose a los receptores de tipo β (beta) de adrenalina y noradrenalina y permiten, gracias al bloqueo del efecto de estas hormonas sobre el corazón, una reducción de la fuerza de contracción del corazón y de la frecuencia cardíaca . Es decir, reemplazan las sustancias producidas por el organismo que normalmente estimulan y regulan el corazón, contrarrestando la aparición de las dolencias enumeradas.

Además, gracias a su acción inhibidora de las hormonas del estrés , también pueden utilizarse en la terapia de estados de ansiedad.

Generalmente se formulan en forma de comprimidos y colirios (este último limitado al tratamiento de enfermedades oculares).

Receptores β-adrenérgicos

Hablando de organismos vivos, un receptor es una estructura (proteína) que puede unirse a una molécula específica; en presencia de esta unión, se observa la aparición de un efecto biológico específico; podemos imaginar los receptores como una especie de botón, útil para activar funciones específicas dentro de las células.

Hay muchos tipos de receptores, pero hablando de fármacos betabloqueantes basta con centrar nuestra atención en los receptores beta-adrenérgicos; Existen tres tipos diferentes de receptores β-adrenérgicos que interactúan con la adrenalina y otras catecolaminas (noradrenalina, dopamina):

• Β1: es el receptor más representado en el corazón y el riñón, pero también está presente en el ojo; cuando se activa, este receptor actúa aumentando el trabajo del corazón y estimulando la secreción de renina (una enzima proteolítica liberada por el riñón en respuesta a factores que reducen la presión arterial) en el riñón y el humor acuoso en el ojo.
• Β2: es el receptor que se encuentra a nivel de la musculatura lisa arteriolar, genitourinaria, gastrointestinal y bronquial; si se activa, este receptor provoca relajación muscular, con la consiguiente broncodilatación. Los receptores Β-2 también se encuentran en el músculo esquelético, el hígado y los mastocitos y están involucrados en la liberación de insulina.
• Β3: es el receptor ubicado en el tejido adiposo, donde estimula la lipólisis (el proceso metabólico que permite la descomposición de los triglicéridos y la liberación de ácidos grasos y glicerol, una fuente de energía).

Según la acción del receptor, los fármacos bloqueadores β pueden ser:

• No selectivos: no actúan exclusivamente sobre el corazón, sino también sobre los receptores beta ubicados en otros distritos (como el beta-2).
• Selectivo: tienen una acción antagonista selectiva sobre los receptores beta-1 y ejercen sus efectos principalmente a nivel cardiovascular.

También podemos clasificarlos como:

• Betabloqueantes de primera generación (no selectivos): estos incluyen timolol, propanolol y nadolol.
• Betabloqueantes de segunda generación (selectivos sobre los receptores beta-1): incluyen atenolol, metoprolol, acembutol y bisopropol.
• Betabloqueantes de tercera generación (con acción mejorada): además del mecanismo de inhibición de los receptores beta-1, estos fármacos potencian (por lo tanto tienen acción agonista) la actividad de los receptores beta-2 (este es el caso del celiprolol), o aumentar la secreción de óxido nítrico en los vasos sanguíneos, provocando vasodilatación y aumentando el efecto hipotensor (disminución de la presión arterial) del fármaco (este es el caso del nebivolol).
• Betabloqueantes de tercera generación con efectos adicionales y beta-1 selectivo: también incluyen betabloqueantes con actividad intrínseca simpático-mimético (o ISA), como pindolol y acebutolol, utilizados para la menor depresión de la función cardíaca, especialmente en la bradicardia. (pacientes con frecuencia cardíaca disminuida).

Para qué son

Existen diferentes tipos de betabloqueantes, cada uno de los cuales se caracteriza por tener propiedades específicas y, por lo tanto, útiles para el tratamiento de patologías específicas; desde un punto de vista general se utilizan principalmente en las siguientes patologías:

• Hipertensión arterial ( presión arterial alta ): condición clínica caracterizada por presión arterial alta en los vasos arteriales.
• Arritmias cardíacas : alteraciones en el ritmo cardíaco, para las cuales el latido es irregular, con momentos de aumento ( taquicardia ), disminución (bradicardia) o irregularidad absoluta (por ejemplo en el caso de la fibrilación auricular ), en comparación con la norma.
• Insuficiencia cardíaca : disfunción a consecuencia de la cual el corazón ya no es capaz de satisfacer las necesidades del organismo, con la consiguiente reducción del flujo sanguíneo y acumulación del mismo en las venas y pulmones y / u otras alteraciones que pueden disminuir aún más la función cardíaca. .
• Infarto de miocardio (en prevención secundaria, es decir, destinado a prevenir un nuevo infarto de miocardio): evento determinado por la interrupción del flujo sanguíneo al corazón que, si continúa en el tiempo, puede causar daño o destrucción de parte del músculo cardíaco.
• Tirotoxicosis : cuadro clínico que surge tras la exposición de los tejidos corporales a la acción de las hormonas tiroideas presentes en exceso .
• Glaucoma : enfermedad ocular generalmente relacionada con una presión ocular demasiado alta.
• Temblor esencial : trastorno del movimiento caracterizado por un temblor localizado principalmente en miembros superiores y cabeza, que se agrava en estados de agitación , nerviosismo, emocionalidad o en condiciones particulares de ansiedad .
• Migraña (algunas formas): se presenta con un dolor punzante intenso, generalmente ubicado en la parte frontal o lateral de la cabeza.

Tenga en cuenta que generalmente no se recomiendan como medicamentos de primera elección para el tratamiento de la presión arterial alta, excepto en combinación con otros medicamentos o como alternativa a ellos (como los diuréticos).

Efectos secundarios y no deseados

La mayoría de los pacientes en terapia con betabloqueantes no sufren ningún efecto secundario o, cuando están presentes, tienden a desaparecer gradualmente con el tiempo.

Los efectos secundarios asociados con la ingesta de betabloqueantes varían según el momento, el modo de ingesta y la generación del fármaco ingerido.

Los síntomas notificados con más frecuencia en los ensayos clínicos sobre los efectos de los betabloqueantes administrados por vía oral son:

• mareo (descrito como la sensación de que la persona o sus alrededores se mueven o dan vueltas),
• cansancio ,
• visión borrosa ,
• manos y pies fríos ,
• latido del corazón lento,
• diarrea ,
• broncoconstricción (cierre de los bronquios con dificultad para respirar),
• hipotensión aguda (descenso excesivo de la presión arterial),
• náuseas .

Las dolencias menos comunes incluyen:

• alteraciones del sueño ( dificultad para conciliar el sueño , despertarse por la noche),
• fatiga excesiva y dificultad para respirar (por ejemplo, al subir escaleras),
• disminución del deseo sexual,
• dificultad para conseguir o mantener una erección ,
• la depresión ,
• aumento de triglicéridos y transaminasas en sangre,
• ictericia (coloración amarillenta de la piel).

También es importante, en caso de disminución de la dosis o interrupción de la terapia, reducir gradualmente la dosis del fármaco, para evitar crisis hipertensivas peligrosas , condiciones caracterizadas por un aumento repentino y violento de la presión arterial.

Contraindicaciones

El uso de betabloqueantes generalmente está contraindicado en pacientes con:

• patologías asociadas a la broncoconstricción, como asma , EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica), …,
• bradicardia (frecuencia cardíaca lenta),
• acidosis metabólica,
• patologías caracterizadas por dificultad en la circulación de las extremidades, como el síndrome de Raynaud ).

En estas categorías de pacientes es preferible administrar, respectivamente,

• fármacos betabloqueantes cardioselectivos
• y fármacos betabloqueantes ISA,

siempre bajo consejo médico.

La contraindicación también se extiende a pacientes afectados por:

• diabetes  (o en cualquier caso en tratamiento con insulina) o síndromes hipoglucémicos (caracterizados por niveles bajos de azúcar en sangre);
• trastornos de la función hepática.

Embarazo y lactancia

Generalmente no se recomienda el uso de betabloqueantes durante el embarazo o la lactancia, precisamente por los posibles efectos secundarios.

En cualquier caso, la elección del fármaco a adoptar depende del médico, quien evaluará la terapia más adecuada considerando las variaciones individuales y la situación clínica del paciente individual, ponderando así la denominada relación riesgo-beneficio.

Dosis perdida

La mayoría de los betabloqueantes se toman una vez al día, con la excepción de algunas moléculas que se usan durante el embarazo y el sotalol, que se administra 2 o 3 veces al día.

Si se olvida una dosis, generalmente se recomienda recuperarla inmediatamente, a menos que la siguiente dosis sea inminente (en este caso, la dosis olvidada NO debe recuperarse duplicando la dosis.

Sin embargo, consulte a su médico si tiene dudas.

Otras advertencias

En caso de tomar una dosis superior a la prescrita, es necesario contactar con un médico o urgencias para saber cómo intervenir, ya que la mayoría de los betabloqueantes se toman en una sola administración diaria; La sobredosis puede disminuir la frecuencia cardíaca y dificultar la respiración, además de causar mareos y temblores.

También conviene recordar que los betabloqueantes pueden interferir con los efectos de otros fármacos modificando su eficacia; Para aclarar esta eventualidad, se recomienda consultar a su médico o farmacéutico y leer atentamente el prospecto.

Fuentes y bibliografía

• Instituto Superior de Salud
• Mayo Clinic
• NHS
• Goodman y Gilman – El manual – Las bases farmacológicas
  de la terapia de Goodman – Gilman – Brunton – Hilal Danan, 2015, Zanichelli.