Aulina y nimesulida: indicaciones, uso, efectos secundarios.

Introducción

Aulin® es el nombre comercial de un medicamento antiinflamatorio que contiene nimesulida como ingrediente activo y comercializado en Italia por Helsinn Birex Pharmaceutical LDT, mientras que anteriormente era un medicamento con licencia de  Angelini , la misma empresa propietaria de los famosos Moment® y Tantum Verde. ® marcas.

Hasta hace unos años en algunos países europeos (Italia y España sobre todo) había un abuso real de la droga (Wikipedia informa, lamentablemente sin fuente, que «la población italiana consumiría de hecho alrededor del 60% de la producción mundial de nimesulida «), a pesar de requerir una prescripción médica repetible, porque se usaba para cualquier pequeño problema incluso cuando hubiera sido suficiente y preferible usar un ingrediente activo más tolerable ( dolor de cabeza en primer lugar).

Con el aumento del número de pacientes que acudieron al hospital quejándose de efectos secundarios graves (principalmente hepatitis y hemorragia gástrica), alrededor de 2007 varios órganos de control sanitario a nivel europeo tomaron medidas para limitar el acceso al fármaco (en Italia, por ejemplo, el fármaco ahora requiere prescripción médica NO repetible), o incluso en algunos casos fue retirado del mercado (por ejemplo en España y Finlandia, Irlanda y Bélgica, mientras que en Estados Unidos y Japón nunca se vendió).

En el comunicado de prensa oficial de EMEA , el que comunica la decisión de cambiar el régimen de ventas, leemos la interesante conclusión a la que llegaron los investigadores que realizaron la evaluación:

• la retirada del mercado del fármaco reduciría el número de pacientes que desarrollarían problemas hepáticos,
• pero se espera que aumente razonablemente el número de casos de episodios graves de problemas estomacales e intestinales relacionados con el uso de medicinas alternativas,

lo que confirma el hecho de que, al final del día, muchos medicamentos muestran delicados equilibrios en su relación riesgo / beneficio.

Principio activo

El principio activo contenido en Aulin®, que es la sustancia que confiere al medicamento su acción farmacológica, es la nimesulida, una molécula  antiinflamatoria no esteroidea (AINE, es decir, no es una cortisona) con acción analgésica y antipirética.

En palabras más simples, la molécula puede actuar sobre:

• inflamación,
• dolor,
• posible fiebre  (aunque no debe usarse para este propósito, debido a un mayor riesgo de efectos secundarios).

El medicamento ha estado en el mercado desde 1985 y, por esta razón, desde hace algunos años también se encuentran disponibles comercialmente numerosos medicamentos equivalentes (genéricos) que contienen el mismo ingrediente activo.

Desde el punto de vista farmacológico se encuentra a medio camino entre los AINE clásicos como el Oki (ketoprofeno) y el antiinflamatorio más reciente denominado Coxib ,

• porque son capaces de inhibir preferentemente las enzimas responsables de la inflamación a diferencia de las tradicionales,
• pero no tan selectivamente como los COXIB;

En la práctica, Aulin sobre papel es menos doloroso para el estómago que los antiinflamatorios clásicos, aunque veremos que en la práctica clínica este aspecto presenta algunas distinciones importantes.

Después de evaluar la relación riesgo-beneficio, Aulin ahora se considera un antiinflamatorio de segunda opción (Fuente: AIFA ).

Formulaciones de Aulin

Aulin está presente en el mercado en numerosas formulaciones (precios actualizados a octubre de 2020):

• Aulin comprimidos de 100 mg, 4,43 € (precio de los genéricos 2,36 €),
• Sobres de Aulin 100 mg, 4,43 € (precio de los genéricos 2,36 €),
• Gel de aulina, (precio a criterio del farmacéutico).

Las formulaciones orales (sobres y comprimidos) requieren prescripción médica no repetible y, limitadas a algunas patologías especificadas por la nota CUF 66 , pueden prestarse.

La formulación en gel no requiere prescripción médica.

Cabe señalar que, según la base de datos de Federfarma , todas las formulaciones deben ser libres de gluten y, por lo tanto, adecuadas para sujetos con enfermedad celíaca .

Para qué sirve

Sobres y comprimidos, sin duda las formas farmacéuticas más utilizadas y están registrados en Italia con las siguientes indicaciones:

• tratamiento del dolor agudo,
• dismenorrea primaria.

Más allá de los términos técnicos, por lo tanto, podemos generalizar diciendo que el fármaco solo puede usarse en adultos en todos los casos de dolor agudo asociado o no a la inflamación, incluido por ejemplo

• dolor muscular y articular ,
• dolor menstrual ,
• dolor de muelas ,
• dolor en el tracto urinario.

Destaco que debe utilizarse exclusivamente para el dolor agudo, es decir, para tratamientos cortos, cuya duración máxima ha sido fijada por razones de seguridad por AIFA en 15 días; Esta postura firme del organismo nacional dedicado al control y regulación de la salud, también se expresa en la prohibición a los médicos de prescribir más de un envase a la vez (que de hecho contienen una serie de comprimidos y sobres útiles para un máximo de 15 días de terapia).

Peligros y contraindicaciones.

Los efectos secundarios y contraindicaciones de Aulin son absolutamente superponibles para cualquier fármaco equivalente (es decir, basado en nimesulida).

Uno de los posibles efectos secundarios más graves, que dio lugar a las restricciones de venta introducidas en 2007, es sin duda la toxicidad para el hígado y la consiguiente posibilidad de inflamación del hígado (hepatitis); si síntomas como:

• cambios en los valores del hígado en los análisis de sangre,
• la anorexia ,
• náusea,
• vómitos ,
• ictericia ,
• cansancio y agotamiento,
• orina oscura ,

es necesario suspender el medicamento de inmediato y buscar atención médica urgente. Se han detectado varios casos de enfermedad hepática mortal en Europa , en los que el fármaco causó un daño tan grave al hígado que el paciente murió.

Aunque es poco común, todos estos casos ocurrieron después de tratamientos cortos (1-8 días); Para reducir el riesgo de desarrollar problemas hepáticos, se recomienda:

1. No exceda la dosis máxima recomendada,
2. No exceda los 15 días de terapia continua,
3. Evite tomar al mismo tiempo otros medicamentos peligrosos para el hígado (incluido paracetamol, por ejemplo Tachipirina® ) y otros medicamentos antiinflamatorios en general,
4. Evite asociar  alcohol durante la terapia,
5. No tome Aulin en caso de fiebre.

Los eventos adversos que afectan al hígado son la tercera categoría más frecuente de efectos secundarios, mientras que el más común incluye manifestaciones cutáneas como la aparición de urticaria y erupción cutánea (enrojecimiento, picazón , «manchas» en la piel, sudoración, eritema, dermatitis , …).

La segunda categoría de efectos secundarios más comunes es la relacionada con problemas gastrointestinales como:

• diarrea ,
• náusea, 
• vómitos ,
• gastritis ,
• estreñimiento ,
• flatulencia ,
• úlcera ,
• dolor abdominal .

Cabe señalar que, a diferencia de lo que se suele pensar, se han producido casos de sangrado en el estómago independientemente de la dosis y la duración del tratamiento , es decir, también puede ocurrir con el primer sobre que se toma.

Finalmente, Aulin está contraindicado en las siguientes categorías de pacientes:

• alergia al ingrediente activo de Aulin (nimesulida),
• reacciones alérgicas previas a la aspirina u otros antiinflamatorios (por ejemplo, broncoespasmo , rinitis , urticaria),
• efectos secundarios previos del hígado,
• úlcera gástrica o duodenal activa , úlceras o hemorragias gastrointestinales recurrentes previas, hemorragias cerebrovasculares, otras hemorragias o trastornos hemorrágicos en curso,
• trastornos hemorrágicos graves,
• insuficiencia cardíaca grave ,
• insuficiencia renal grave
• insuficiencia hepática ,
• niños menores de 12 años (en el pasado existía una formulación pediátrica con una dosis reducida).

Dado que los comprimidos contienen cantidades moderadas de lactosa, se debe evitar su administración en pacientes intolerantes a la lactosa , mientras que la presencia de cantidades (moderadas) de sacarosa (azúcar) en los sobres debe evitarse o reducirse la administración de esta forma farmacéutica en pacientes diabéticos . o en la condición de no poder tomar azúcares.

 Interacciones

Entre las mayoría de las interacciones relevantes limitarnos a recordar la necesidad de evitar la administración de Aulin (y por lo tanto también de la nimesulida) en pacientes que están tomando otros fármacos o medicamentos anti-inflamatorios para la coagulación como Coumadin ® (warfarina) o aceltilsalicilico ácido ( Aspirina ® , Cardioaspirina® , Cardirene®, …).

Embarazo y lactancia

Aulin está absolutamente contraindicado tanto en el embarazo como en la lactancia , también se reporta una posible reducción de la fertilidad en mujeres que están intentando quedar embarazadas , por lo que el fármaco está contraindicado incluso en estos casos.

Dosis

Es importante que Aulin se use durante el menor tiempo posible en función del tipo de problema para el que se prescribe, en particular:

• Adultos:
  • Comprimidos o sobres:
    • 1 comprimido / sobre dos veces al día después de las comidas.
• Ancianos y adolescentes: En estos pacientes no es necesario reducir la dosis, aunque en los ancianos se requiere mucha precaución y supervisión médica constante por posibles efectos secundarios.
• Niños: está contraindicado en menores de 12 años.