Contenido
Introducción
La aspirina, que químicamente es ácido acetilsalicílico, es un fármaco que se utiliza como
- analgésico (para aliviar un dolor leve),
- antipirético (para bajar la fiebre ),
- antiinflamatorio.
La aspirina también es un antiagregante plaquetario y anticoagulante, ya que puede inhibir la producción de tromboxano (una molécula capaz de promover la agregación de plaquetas para reparar los vasos sanguíneos dañados). Por esta razón, la aspirina se puede usar a largo plazo y en dosis bajas para prevenir ataques cardíacos y episodios de trombosis en pacientes que tienen mayor riesgo de coágulos sanguíneos.
También se ha demostrado que la aspirina se puede administrar en pequeñas dosis inmediatamente después de un ataque cardíaco para disminuir el riesgo de un segundo episodio o necrosis del tejido cardíaco.
Los principales efectos secundarios de la droga son
- úlceras gastrointestinales,
- sangrado gástrico (sangre en el estómago),
- tinnitus , especialmente cuando el medicamento se toma en grandes dosis.
En niños y adolescentes, la aspirina ya no se usa para aliviar los síntomas de la gripe, la varicela u otras enfermedades virales, porque está asociada con el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye .
Fue el primer fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) descubierto; no todos los AINE están salicilados, pero todos tienen propiedades similares y la mayoría actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX).
La aspirina es uno de los medicamentos más utilizados en el mundo : se estima que cada año se consumen alrededor de 40.000 toneladas y es uno de los medicamentos considerados indispensables por la Organización Mundial de la Salud.
En países donde «Aspirina» es una marca registrada de Bayer, el nombre genérico del medicamento es «ácido acetilsalicílico» (ASA).
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Historia de la aspirina
Fue un químico francés, Charles Frédéric Gerhardt , quien preparó por primera vez ácido acetilsalicílico en 1853. En el curso de su trabajo sobre la síntesis y propiedades de diferentes anhídridos de ácido, mezcló cloruro de acetilo con una sal sódica del ácido salicílico (el salicilato sódico). Se produjo una fuerte reacción y la mezcla resultante solidificó en muy poco tiempo.
En ese momento, la teoría estructural aún no existía, por lo que Gerhardt llamó al compuesto que había sintetizado “anhídrido acético-salicílico” (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). La preparación de aspirina («anhídrido acético salicílico») fue solo una de las varias reacciones que Gerhardt realizó para su trabajo sobre anhídridos y no tuvo seguimiento.
Seis años después, en 1859, Von Gilm obtuvo analíticamente ácido acetilsalicílico puro, por reacción entre ácido salicílico y cloruro de acetilo: llamó a esta nueva sustancia “acetylierte Salicylsäure”, es decir, ácido salicílico acetilado.
En 1869, Schröder, Prinzhorn y Kraut repitieron la síntesis hecha por Gerhardt (a partir de salicilato de sodio) y Von Gilm (a partir de ácido salicílico) y concluyeron que ambas reacciones creaban el mismo compuesto: ácido acetilsalicílico. Fueron los primeros en atribuirle la estructura correcta, con el grupo acetilo ligado al grupo OH fenólico.
En 1897, los científicos de Bayer , una empresa que fabricaba medicamentos y tintes, comenzaron a experimentar con el uso del ácido acetilsalicílico como un sustituto menos irritante de los medicamentos comunes con salicilato.
En 1899, la propia Bayer comercializó el fármaco con el nombre comercial de Aspirina, un nombre que deriva de la «A» de «acetil» y el «spir» de «Spirsäure», el antiguo nombre alemán del ácido salicílico.
La sustancia se hizo cada vez más famosa en la primera mitad del siglo XX y demostró su eficacia en las primeras etapas de la epidemia española de 1918; era una droga muy rentable, por lo que provocó feroces luchas en el mercado y la proliferación de marcas y productos, especialmente después de que expirara la patente de Bayer en los Estados Unidos en 1917.
La popularidad de la aspirina disminuyó cuando se lanzó el paracetamol en 1956 y el ibuprofeno en 1969.
En las décadas de 1960 y 1970, John Vane y otros descubrieron el mecanismo de acción de la aspirina, mientras que experimentos clínicos y otras investigaciones realizadas entre las décadas de 1960 y 1980 demostraron la eficacia de este fármaco como agente anticoagulante capaz de disminuir el riesgo de enfermedades de la coagulación.
El consumo volvió a aumentar considerablemente en las últimas décadas del siglo XX y sigue estando muy extendido, gracias a su uso generalizado como terapia preventiva de infartos y infartos.
Un nombre, una marca
Como parte de los daños de guerra, especificados en el Tratado de Versalles de 1919 tras la rendición alemana después de la Primera Guerra Mundial, el nombre «aspirina» (como el de «heroína») dejó de ser una marca registrada en Francia en Rusia, Estados Unidos Reino y Estados Unidos: se convirtió en un nombre común que se podía escribir en minúsculas.
Actualmente, «aspirina» es un nombre común en:
- Australia,
- Argentina
- Francia,
- India,
- Irlanda,
- Nueva Zelanda,
- Pakistán,
- Filipinas
- Sudáfrica,
- REINO UNIDO,
- Estados Unidos.
“Aspirina”, escrita con una “A” mayúscula, sigue siendo una marca registrada de Bayer en Alemania, Canadá, México y más de 80 países, donde la marca es propiedad de Bayer.
Indicaciones terapéuticas y eficacia
Frío
La aspirina se ha utilizado durante más de un siglo para el combate frío fiebres relacionadas y el dolor , pero sólo recientemente se ha demostrado ser eficaz en ensayos clínicos controlados en adultos.
Un gramo de aspirina, en promedio, reduce la temperatura oral del cuerpo de 39,0 ° C a 37,5 ° C en tres horas.
El efecto del medicamento comienza después de 30 minutos , y después de 6 horas la temperatura todavía está por debajo de 37,8 ° C.
Los mismos efectos también se aprovechan para el tratamiento de la influenza .
Dolor de garganta, dolor de cabeza, …
La aspirina también resulta útil contra «dolores», molestias, dolor de cabeza y dolor de garganta , en todos aquellos que presentan estos síntomas. El efecto analgésico y antipirético de la aspirina es idéntico al del paracetamol en todos los aspectos excepto, en algunos casos, por la tasa ligeramente mayor de sudoración y efectos secundarios gastrointestinales.
La aspirina es uno de los tratamientos de primera línea para la migraña y proporciona alivio en el 50-60% de los casos. Su eficacia es igual a la del sumatriptán y otros analgésicos como el paracetamol o el ibuprofeno. La combinación de aspirina, paracetamol y cafeína (Neo Cibalgina®) es aún más efectiva. Para el tratamiento de la migraña esta fórmula es más eficaz que cada uno de sus tres componentes tomados por separado, y en cualquier caso más que el ibuprofeno o el sumatriptano.
La aspirina alivia el dolor en el 60-75% de los pacientes con cefalea tensional episódica. Desde este punto de vista equivale al paracetamol, salvo por la mayor frecuencia de efectos secundarios gastrointestinales. Las pruebas clínicas comparativas han demostrado que el metamizol (Novalgina) y el ibuprofeno aliviarían el dolor más rápido que la aspirina, pero esta diferencia se vuelve insignificante después de aproximadamente dos horas. La combinación de aspirina, acetaminofén y cafeína es aún más eficaz, a la vez que provoca más problemas gástricos, nerviosismo y mareos.
Patologías cardiovasculares
En dosis bajas, la aspirina o sus equivalentes inhiben la agregación plaquetaria; También se ha demostrado que disminuyen la incidencia de ataques isquémicos transitorios y angina inestable en el hombre y pueden utilizarse de forma preventiva contra estas patologías.
También se usa para curar
La aspirina en dosis bajas también se recomienda para la prevención de ataques cardíacos y para la prevención primaria de enfermedades cardiovasculares e infarto de miocardio en pacientes con diagnóstico de enfermedad cardiovascular.
Otro
La aspirina también es eficaz para el tratamiento del dolor posoperatorio. El ejemplo más estudiado es el dolor por extracción dentaria, en el que la dosis máxima permitida de aspirina (1 g) equivale a 1 g de paracetamol, 60 mg de codeína y 5 mg de oxicodona. La combinación de aspirina y cafeína , en general, alivia el dolor más que la aspirina sola. Hoy en día rara vez se usa para este propósito debido al aumento del sangrado, consecuencia de su actividad sobre la agregación plaquetaria.
La aspirina efervescente alivia el dolor mucho más rápido que las tabletas (15-30 minutos frente a 45-60 minutos).
Sin embargo, como analgésico posoperatorio, la aspirina es menos eficaz que el ibuprofeno y su uso debe considerarse cuidadosamente debido a su efecto antiplaquetario. La aspirina tiene una mayor toxicidad gastrointestinal que el ibuprofeno (Moment®). La dosis máxima de aspirina (1 g) es menos eficaz como analgésico que una dosis promedio de ibuprofeno (400 mg) y el efecto dura menos tiempo. En un ensayo clínico, se demostró que el ibuprofeno es equivalente a la combinación de aspirina y codeína e incluso más eficaz.
La aspirina se usa a menudo junto con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides y analgésicos opioides para tratar el dolor de intensidad variable.
En dosis altas, la aspirina y los otros salicilatos se utilizan para curar
- fiebre reumática ,
- Artritis Reumatoide
- y otras afecciones inflamatorias que afectan a las articulaciones ( artritis ).
Aspirina y niños
La aspirina ya no se usa en niños y adolescentes porque aumenta el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye; en su lugar, se utilizan paracetamol o AINE no salicilados, como ibuprofeno (Nurofen®, Antalfebal®, MomentKid®,…).
La enfermedad de Kawasaki sigue siendo una de las pocas enfermedades para las que está indicado el uso de aspirina en niños, pero esta indicación ha sido cuestionada por algunos autores. En el Reino Unido, los únicos dos casos en los que la aspirina está indicada para su uso en niños y adolescentes menores de 16 años son el síndrome de Kawasaki y la prevención de embolias .
Contraindicaciones y resistencias
La aspirina no debe usarse en pacientes alérgicos al ibuprofeno o naproxeno, desde aquellos intolerantes a los salicilatos o en general intolerantes a los antiinflamatorios; Además, se debe tener especial precaución en pacientes que padecen asma o broncoespasmo agravado por AINE.
Debido a los efectos secundarios en las paredes del estómago, debe usarse con precaución en pacientes que padecen
Incluso cuando no se presenta ninguna de estas condiciones, la aspirina aumenta el riesgo de sangrado gástrico, especialmente cuando se toma concomitantemente con alcohol o warfarina.
Los pacientes con hemofilia u otros trastornos de la coagulación sanguínea no deben tomar aspirina u otros salicilatos.
Se ha demostrado que la aspirina causa anemia hemolítica en pacientes con deficiencia genética de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (favismo o G6PD), especialmente cuando se toma en grandes dosis y en proporción a la gravedad de la enfermedad.
No se recomienda el uso de aspirina en casos de dengue , debido a la mayor tendencia a sangrar.
Hasta la fecha (22 de abril de 2020), no existen contraindicaciones para el uso de aspirina incluso en el caso de síntomas compatibles con COVID-19.
Los pacientes con enfermedad renal, hiperuricemia o gota no deben usar aspirina porque puede reducir la capacidad de los riñones para eliminar el ácido úrico, empeorando así la condición.
En algunas personas, la aspirina tiene un efecto menos pronunciado sobre la coagulación; esto se conoce como resistencia o insensibilidad a la aspirina. La investigación sugiere que las mujeres tienen más probabilidades de ser resistentes a la aspirina que los hombres; otro estudio conjunto que involucró a 2.930 pacientes encontró que el 28% eran resistentes al fármaco. Un estudio realizado en 100 pacientes italianos mostró que, del 31% de los sujetos que aparentemente presentaban resistencia a la aspirina, solo el 5% eran realmente resistentes, mientras que los demás no cumplían.
Efectos secundarios
Gastrointestinal
Se ha demostrado que el uso de aspirina aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Algunas formulaciones de aspirina con recubrimiento gástrico se anuncian como «no dañinas para el estómago», pero en una investigación se descubrió que el recubrimiento no reduciría los riesgos, porque solo se puede reducir la acción gastrotóxica directa y no la indirecta (ejercida por la inhibición de las enzimas COX gástricas).
También se ha demostrado que la combinación de aspirina con otros antiinflamatorios aumenta aún más el riesgo. La aspirina, cuando se usa en combinación con clopidogrel o warfarina, aumenta el riesgo de hemorragia digestiva alta.
Efectos sobre el sistema nervioso central
Según experimentos en ratones, se cree que grandes dosis de salicilato, un metabolito de la aspirina, causan tinnitus al actuar sobre el ácido araquidónico y los receptores NMDA.
Síndrome de Reye
El síndrome de Reye, una enfermedad grave caracterizada por encefalopatía aguda y enfermedad del hígado graso , puede ocurrir en niños y adolescentes que toman aspirina para tratar la fiebre u otras enfermedades o infecciones.
En los Estados Unidos, de 1981 a 1997, se notificaron 1207 casos de síndrome de Reye en pacientes menores de edad a los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades. El noventa y tres por ciento de los pacientes informaron haberse enfermado en las tres semanas previas al inicio del síndrome de Reye y, en la mayoría de los casos, sufrieron infecciones del tracto respiratorio, varicela o diarrea . Se encontraron trazas de salicilatos en el 81,9% de los niños que se habían sometido a pruebas.
Desde que se descubrió el vínculo entre el síndrome de Reye y el uso de aspirina, el uso del fármaco en la edad pediátrica ha disminuido considerablemente en los Estados Unidos como en Italia y en el resto del mundo, como consecuencia obvia disminuyó inmediatamente también el número de los casos notificados de síndrome de Reye.
Actualmente, el Ministerio de Salud recomienda no dar aspirina (o productos que contengan ácido salicílico) a niños menores de 16 años.
Urticaria / edema
En casos muy raros, la aspirina puede causar síntomas similares a los de una reacción alérgica, que incluyen
- urticaria ,
- edema
- y dolor de cabeza .
La reacción es causada por intolerancia a los salicilatos, no es una alergia real pero ocurre porque el cuerpo no puede metabolizar ni siquiera pequeñas cantidades de aspirina y por lo tanto se desencadena la sobredosis.
Otros efectos secundarios
La aspirina puede causar sangrado prolongado después de la cirugía, que puede durar hasta 10 días. En una investigación se observaron treinta pacientes que habían sido sometidos a intervenciones quirúrgicas de diferente naturaleza. Veinte de cada treinta tuvieron que reintervenir por sangrado postoperatorio.
Este sangrado fue causado por la aspirina, sola o en combinación con otro AINE, en 19 de los 20 pacientes que tuvieron que reintervenir por sangrado postoperatorio. El tiempo medio de curación de la segunda operación fue de 11 días.
Existe un mayor riesgo de hemorragia leve, por ejemplo en forma de hemorragia nasal ( epistaxis ).
La aspirina puede causar angioedema en algunos pacientes. En un estudio, apareció angioedema en algunos de los pacientes monitoreados de una a seis horas después de tomar aspirina. Sin embargo, la aspirina tomada sola no es capaz de desencadenar angioedema: la aparición de angioedema se debe a la ingesta simultánea de aspirina y otro AINE.
La aspirina aumenta el riesgo de microhemorragias cerebrales, es decir, la aparición de manchas hipointensas (negras) de 5-10 mm o menos en la resonancia magnética. Las microhemorragias cerebrales no deben subestimarse, ya que a menudo ocurren antes de un ataque isquémico o hemorragia intracerebral o antes de la aparición de la enfermedad de Binswanger o la enfermedad de Alzheimer .
Interacciones
Se ha demostrado que la aspirina es capaz de interactuar con otros fármacos, por ejemplo, la acetazolamida y el cloruro de amonio pueden aumentar el efecto tóxico de los salicilatos y el alcohol también aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal asociada a ellos.
La aspirina evita que varios fármacos se unan a proteínas en la sangre, incluidos los antidiabéticos tolbutamida y clorpropamida, los inmunosupresores metotrexato, fenitoína, probenecid y ácido valproico (también interfiere con la beta-oxidación, un paso importante en el metabolismo del valproato) y todos antiinflamatorios no esteroideos.
Los corticosteroides pueden reducir la concentración de aspirina.
La actividad farmacológica de la espironolactona podría reducirse con la aspirina; además, la aspirina es un antagonista de la penicilina G en lo que respecta a la secreción de los túbulos renales.
La aspirina, finalmente, puede inhibir la absorción de la vitamina C .
Dosis
Para tratar los dolores de cabeza o las enfermedades causadas por la gripe, las dosis incluyen 1-2 comprimidos de 500 mg 2-3 veces al día, pero es recomendable ceñirse a la dosis mínima eficaz para disminuir la probabilidad de efectos secundarios.
Las dosis para adultos generalmente se toman cuatro veces al día en caso de fiebre o artritis; para el tratamiento de la fiebre reumática, la dosis puede acercarse al máximo diario utilizado históricamente.
Para la prevención del infarto de miocardio en pacientes con enfermedad arterial coronaria manifiesta o sospechada, se deben tomar dosis mucho más pequeñas (generalmente 75-100 mg) una vez al día solamente.
En niños con síndrome de Kawasaki, la dosis de aspirina debe ser proporcional al peso: inicialmente, el medicamento debe tomarse cuatro veces al día, hasta dos semanas, y luego en una dosis más baja, una vez al día durante un período variable adicional de seis a ocho. semanas.
Sobredosis
La sobredosis de aspirina puede ser aguda o crónica.
La intoxicación aguda ocurre cuando se toma una sola dosis masiva, pero la intoxicación crónica ocurre cuando se toman dosis más altas de lo normal durante un período de tiempo prolongado.
La sobredosis aguda tiene una tasa de mortalidad del 2%, mientras que la sobredosis crónica conduce con mayor frecuencia a la muerte, con una tasa de mortalidad del 25%; La sobredosis crónica puede ser particularmente grave en los niños.
Los posibles antídotos para la sobredosis de aspirina incluyen:
- Carbón activado,
- goteo de dextrosa,
- goteo salino,
- bicarbonato de sodio,
- diálisis .
¿Aspirina o Tachipirina?
- Ambas moléculas tienen un efecto analgésico y antifebril, con una eficacia similar a las dosis recomendadas.
- La aspirina tiene un efecto antiinflamatorio, del que carece Tachipirina.
- Tachipirina se puede administrar a niños, mientras que la aspirina normalmente está contraindicada en menores de 16 años.
- Ambos se venden en formulaciones de venta libre como remedios de automedicación para el tratamiento de afecciones menores.
- La aspirina tiene un efecto antiplaquetario, explotado en algunas formulaciones prescritas a pacientes con riesgo cardiovascular.
- La tachipirina generalmente se tolera mejor en el estómago (estómago).
- De ambos existen los genéricos relativos.
Fuentes y bibliografía
- Wikipedia , licencia CC BY-SA (artículo publicado con licencia idéntica al original)
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