Adrenalina como fármaco: indicaciones y efectos secundarios.

Introducción

La adrenalina, también llamada epinefrina, es una molécula producida por el cuerpo que se utiliza tanto con fines hormonales como como neurotransmisor; es producido por dos pequeñas glándulas ubicadas por encima de los riñones, que se denominan glándulas suprarrenales. Más en detalle, es la parte más interna de la glándula suprarrenal, o médula suprarrenal, que se ocupa de la síntesis de la molécula y su liberación a la circulación con función hormonal.

Paralelamente, también es liberado por neuronas del sistema nervioso central, donde exhibe función de neurotransmisión.

La adrenalina es la hormona involucrada en las llamadas reacciones de «lucha o huida», existe una liberación masiva al torrente sanguíneo en todas aquellas situaciones en las que un sujeto se siente en peligro o bajo un fuerte estrés repentino.

Biológicamente es, por tanto, una molécula que salva vidas para el ser humano y para todos los vertebrados, ya que permite una reacción muy rápida ante una situación de peligro o miedo; Desde el punto de vista ancestral, la adrenalina está ligada al instinto de supervivencia, ya que permite que el cuerpo se prepare para un peligro inminente, frente al cual el sujeto se prepara para escapar o para luchar por la vida (de ahí la forma de decir «luchar o huida «o» lucha o huida «).

La acción de la adrenalina es multiorgánica, de hecho actúa sobre todos los órganos del cuerpo humano, modulando su capacidad funcional ante una inminente necesidad de acción / reacción. El cuerpo, siguiendo el llamado «subidón» de adrenalina, se prepara para un intenso esfuerzo muscular aumentando

• suministro de sangre al corazón y los músculos (listo para activarse)
• frecuencia respiratoria (para asegurar una mayor disponibilidad de oxígeno)
• movilización de reservas de energía (para hacer frente a un esfuerzo físico inminente)
• aumento de las funciones cerebrales (atención, claridad, velocidad de reacción, …)

y minimizar  funciones no esenciales, como la digestión.

Adrenalina como droga

Desde el punto de vista farmacológico, la adrenalina se produce e industrializa químicamente en forma de fármaco con efectos completamente superponibles a los producidos por el organismo:

• aumento de la presión arterial
• broncodilatación
• aumento del gasto cardíaco
• aumento de la frecuencia cardíaca ( taquipnea )
• aumento del flujo sanguíneo a los músculos esqueléticos
• aumento del metabolismo
• aumento de azúcar en sangre  ( hiperglucemia )
• midriasis (dilatación de las pupilas)
• reducción de las funciones intestinales

Desempeña el papel de un fármaco que salva vidas reales en situaciones como:

• choque anafiláctico
• paro cardiaco
• broncoespasmo
• sobredosis

También está indicado en situaciones menos dramáticas, como por ejemplo

• Presión oftálmica alta
• Sangrado de úlceras duodenales o de estómago (el sangrado se puede detener mediante una inyección endoscópica local de adrenalina)

El almacenamiento generalmente se realiza en el refrigerador, con la excepción de los dispositivos de autoinyección que obviamente deben llevarse siempre con usted (y que no están asociados por casualidad con una fecha de vencimiento particularmente corta).

Rutas de administracion

La epinefrina se puede utilizar mediante varias vías de administración:

• Por vía subcutánea , la liberación es muy lenta en comparación con otras vías. Es la vía menos adecuada para situaciones de emergencia, pero encuentra aplicación en contextos de anestesia local, en asociación con fármacos anestésicos. El objetivo es mejorar su eficacia y evitar una difusión excesiva de los principios activos a los tejidos, manteniendo el efecto limitado al sitio de interés y, gracias al efecto vasoconstrictor, asegurando una prolongación de la acción anestésica gracias a un paso más lento. al torrente sanguíneo.
• Vía IV , es la vía de administración más rápida. La adrenalina administrada de esta manera manifiesta sus efectos en unos pocos segundos. Puede usarse puro o diluido, según sea necesario. Es la vía de administración más utilizada por el personal médico en situaciones de emergencia.
• Vía intramuscular , es una vía de administración igualmente rápida y fácil de usar en sujetos donde no es fácil conseguir un acceso venoso de emergencia. La adrenalina administrada por vía intramuscular es un fármaco de automedicación que salva vidas, gracias a la disponibilidad comercial de dispositivos de autoadministración (autoniectores) precargados con una dosis de adrenalina. Estas jeringas en forma de bolígrafo son útiles para autoadministrarse adrenalina en situaciones de emergencia (por ejemplo, Fastjekt®).
  

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• Vía aerosol o en forma de solución nasal, es una vía de administración de acción rápida utilizada en el tratamiento de ciertos tipos de asma y laringitis aguda, especialmente en situaciones de emergencia. Su uso es relativamente común en pediatría, donde el calibre reducido del tracto respiratorio se beneficia enormemente de la acción broncodilatadora de la adrenalina.

¿Y la administración en el corazón?

Hablando de adrenalina, cualquiera que sea un apasionado del cine solo puede imaginar la escena de Pulp Fiction (1994) en la que un joven John Travolta procede a una improvisada inyección intracardíaca de adrenalina (es decir, practicada directamente en el corazón, pasando por el pecho) para salvar Uma Thurman por una sobredosis de heroína.

La escena, extremadamente poderosa desde el punto de vista visual y cinematográfico, si se analiza desde un punto de vista médico, presenta en realidad numerosos errores ; sin embargo, la posibilidad de administrar adrenalina directamente al corazón es una opción realmente factible, aunque rara vez útil, que está indicada, por ejemplo, en el tratamiento de un paro cardíaco cuando no es posible aprovechar un acceso venoso. Sin embargo, es una práctica que no está exenta de riesgos, por lo que representa una segunda opción (además de desarrollarse más lateralmente de lo que se vio en la obra maestra de Tarantino).

Dosis

• Terapia de paro cardíaco: en caso de paro cardíaco, se recomienda el uso de adrenalina, de acuerdo con las pautas del ACLS, a una dosis de 1 miligramo, posiblemente por vía intravenosa. La administración de adrenalina siempre debe ir seguida de una rápida administración de solución salina para que la adrenalina llegue al corazón lo más rápido posible.
• Terapia de choque anafiláctico: En el caso de choque anafiláctico, se administra adrenalina:
  • por vía intramuscular a una dosis de aproximadamente 0,5 miligramos en adultos
  • diluido por vía intravenosa con solución fisiológica y administrado mediante máquinas especiales que permiten una infusión continua del fármaco hasta conseguir los efectos deseados.
• Terapia de afecciones respiratorias: la adrenalina se administra en aerosol y la dosis (entendida como cantidad administrada por sesión y frecuencia de administración) se individualiza en función de la gravedad de la broncoconstricción y, especialmente en pediatría, del peso del paciente.

Metabolismo de la adrenalina

La adrenalina actúa rápidamente después de la administración y se distribuye fácilmente a los órganos uniéndose a las proteínas plasmáticas en la sangre (con la excepción de la administración por aerosol, en la que la acción se limita más al tracto respiratorio).

Su metabolización y transformación tiene lugar en el hígado y luego se elimina en la orina en forma de dos metabolitos: metanefrina y ácido vanililmandélico.

Efectos secundarios

Entre los posibles efectos secundarios de la administración de adrenalina se encuentran:

• Náuseas y vómitos
• Dolor de cabeza
• Dolor de pecho y dificultad para respirar.
• Palidez y sudoración
• Ansiedad , inquietud
• Taquicardia o arritmias
• Temblores
• Debilidad
• Hipotensión

Riesgos en el niño

Se recomienda mantener las ampollas de adrenalina para uso pediátrico (en el frigorífico) fuera del alcance de los niños; aunque una posible ingestión sería prácticamente inofensiva (en virtud de una rápida desactivación del principio activo gracias a la acidez gástrica), incluso pequeñas dosis, por inhalación, pueden provocar efectos indeseables como náuseas, vómitos, dolores epigástricos .

Por el mismo motivo es muy importante que la administración se realice siguiendo estrictamente las dosis indicadas por el pediatra, también en cuanto a frecuencia de administración y dilución en la ampolla del aerosol.

Fundamentos de la bioquímica

La adrenalina se sintetiza a partir de un aminoácido, la tirosina, que mediante una serie de reacciones químicas se transforma en dopamina, luego en noradrenalina y finalmente en adrenalina.

Todas estas moléculas sintetizadas a partir de tirosina pertenecen a la clase de las catecolaminas y tienen acciones similares, aunque no iguales, destinadas a preparar el organismo para la actividad física intensa .

Cuando ocurre una emoción fuerte en el cuerpo, especialmente en el caso del miedo, el sistema nervioso envía señales a la glándula suprarrenal que libera una gran cantidad de adrenalina en el torrente sanguíneo en unos pocos segundos.

La adrenalina normalmente es producida por células llamadas células enterocromafines y puede almacenarse, lista para ser liberada instantáneamente cuando sea necesario.

Receptores de adrenalina

La adrenalina, junto con otras catecolaminas, una vez liberada a la circulación actúa estimulando receptores adrenérgicos específicos, que son sensibles a todo tipo de catecolaminas.

En concreto, en el cuerpo humano encontramos 5 tipos diferentes de receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, β3. No todos los receptores son igualmente sensibles a la adrenalina y, dependiendo de la presencia de un tipo u otro de receptor en un órgano, esto tendrá diferentes efectos sobre la estimulación.

En particular:

• Los receptores Α1 se encuentran principalmente en las arterias y su activación provoca vasoconstricción. De esta forma, una vez activada, se reduce el flujo sanguíneo a la periferia y toda la sangre es conducida a los órganos más importantes.
• Los receptores Α2 se encuentran en la musculatura gastrointestinal y en este caso su activación provoca una relajación de estos músculos que, en situaciones de emergencia, no es imprescindible.
• Los receptores Β1 son receptores que se encuentran en el corazón y los riñones. Su activación provoca un aumento de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la intensidad de la contracción del corazón.
• Los receptores Β2 se encuentran en el músculo liso de varios órganos como los pulmones, las arterias coronarias del corazón y las arterias hepáticas. Su activación conduce a la broncodilatación (que mejora la oxigenación de la sangre ), mayor eficiencia cardíaca y mayor producción de glucosa y eliminación de ácido láctico.
• Los receptores Β3 se encuentran en el tejido adiposo y, una vez activados, liberan triglicéridos que el cuerpo puede utilizar para producir energía.